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2016年执业药师考试已经进入备考状态,金英杰小编为了帮助广大考生顺利考试,专门搜集整理执业药师药学专业知识二经常涉及的知识点供大家参考,具体内容如下:
头孢菌素及半合成头孢菌素类:
头孢菌素是由与青霉菌近缘的头孢菌属真菌所产生,天然头孢菌素抗菌效力比较低,而且易产生耐药性。
头孢菌素为口一内酰胺环与氢化噻嗪环并合而成,由于氢化噻嗪环中双键与内酰胺中氮原子的未共用电子对形成共轭,而使β-内酰胺环对酸较稳定。头孢菌素为四元环和六元环的稠和体系,其张力较青霉素小。
在头孢菌素分子中c一3位存在的乙酰氧基是引起头孢菌素不稳定的主要原因。C-3位的乙酰氧基为一个较好的离去基团,与C一2和C-3间的双键以及β-内酰胺环的氮原子形成一个较大的共轭体系,易接受亲核试剂对β-内酰胺羰基的进攻,使c-3位乙酰氧基带着负电荷离去,导致卢一内酰胺环开环,这是使头孢菌素药物活性降低的主要原因。
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